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Item Syntheses of Some Nitrosourea Analogues of Thiocolchicine(國立臺灣師範大學研究發展處, 1980-06-??) 蕭次融本研究合成硫代秋水仙的氯乙基與甲機亞硝?素衍生物，以供抗癌藥效試驗。N -去乙醯 -甲基硫代秋水仙（1）與過量的異氰酸氯乙酯在甲醇-水溶液0°C反應產生?素化合物2，N-deacety1-N-(2- chloroethylcarbamoy1)-methylthiocolchichicine,經管柱色曾分析（矽膠，EtOAc-EtOH，4:1）提純後從乙酸酯溶液重結晶得淡黃色固體，產率52％，mp150°C（dec）。Rf 0.80（TLC矽膠，EtOAc-EtOH，4：1）。?素化合物2在稀乙酸溶液與亞硝酸鈉反應得亞硝基?素衍生物3，N-deacetyl-N-( 2-chloroethyl-N-nitrosocarbamoyl)-methylthiocolchicine，產率 68％，mp174°C（dec），Rf 0.92。以異氰酸甲酯替代異氰酸氯乙酯，同樣反應分別產生?素化合物4，產率96％，mp165°C（dec），Rf 0.58與亞硝基?素衍生物5，產率85％，mp177°C（dec），Rf 0.88。質子核磁共振光譜顯示?素衍生物2與4的亞硝化反應，沒有異構體產生。Item Synthesis of Some Nitrosourea Analogues of 5-Aminomethyl-2'- Deoxyuridine(國立臺灣師範大學研究發展處, 1982-06-??) 蕭次融本文報告5－胺甲基－2'－去氧尿核?的亞硝基?衍生物的合成，以供抗癌試驗。目前已在臨床試用的亞硝基尿藥物有BCNU，CCNU等，但由於其副作用難於控制，其藥效尚待改進。新近合成的3'－亞硝基尿胸腺核甘具有與BCNU不同的生理活性，另一方面5－胺甲基－2'－去氧尿核甘的水溶性優於3'－亞硝基尿胸腺核甘。因此本研究從可購買得到的胸腺核甘，先製備中間產物5－胺甲基－2'－去氧尿核甘，然後將亞硝基尿類的官能基接於5－胺甲基上，以期改進亞硝基尿類藥物的治癌療效，由胸腺核甘起，經6步反應的總產率為4%。本文也報告由核磁共振圖推知亞硝基化合物的構造。Item N ﹣甲基﹣甲硫基秋水仙的葡萄糖與甘露糖衍生物之合成(國立臺灣師範大學研究發展處, 1990-06-??) 廖焜熙; 蕭次融秋水仙素經五步驟反應合成了N-甲基-N-去乙醯-甲硫基秋水仙，為增強其水溶性，取該化合物與葡萄糖及甘露糖反應，合成了新化合物：N-甲基 -N-（D-葡糖基）-N-去乙醯-甲硫基秋水仙(7)及N-甲基-N-（D-甘露糖基）-N-去乙醯-甲硫基秋水仙(8)；將此兩化合物乙醯化，得到了 N-甲基-（四-氧-乙醯基-D-葡糖基）-N-去乙醯-甲硫基秋水仙(9)及N-甲基-N-（四-氧-乙醯基-D-甘露糖基）-N-去乙醯-甲硫基秋水仙(10)，以NMR分析其結構，其生理活性尚待試驗。